Prečo sa môže extrakt z Artemisininu použiť na boj proti malárii?

Svetová zdravotnícka organizácia odporúča použitie kombinovaných terapií obsahujúcich deriváty artemisinínu a ďalšie účinné antimalarikum. ACT alebo kombinované terapie na báze artemisinínu sú názov tejto kombinácie. Plasmodium falciparum malária má 95% mieru vyliečenia pomocou ACT, čo z nich robí dnes najúčinnejšiu dostupnú liečbu. Malária je globálna epidémia, ktorá predstavuje veľkú hrozbu pre ľudský život a zdravie. Svetová zdravotnícka organizácia odhaduje, že každý rok trpí maláriou 200 miliónov ľudí, viac ako jeden milión ľudí zomiera na maláriu a miliardy ľudí žijú v endemických oblastiach malárie na celom svete.

Artemisinin Extract Prášokje biela ihlovitá kryštalická zlúčenina extrahovaná z rastliny Artemisia annua s molekulovým vzorcom C₁₅H₂₂O₅. Vedci zistili, že ide o seskviterpénovú laktónovú zlúčeninu. Artemisinín je vysoko oxidovaná zlúčenina a jeho štruktúra obsahuje tandemové peroxidové skupiny, ketaly, acetály a laktónové skupiny, takže je citlivý na kyseliny a zásady. Avšak vďaka svojej jedinečnej kruhovej štruktúre má artemisinín vyššiu tepelnú stabilitu ako všeobecné peroxidové zlúčeniny a nepozoruje sa žiadny zjavný rozklad, aj keď sa roztopí pri 156 stupňoch ~ 157 stupňoch.

Tu Youyou použil éter, rozpúšťadlo s nízkym bodom varu, na extrakciu účinných látok z Artemisia annua. Po opakovaných experimentoch výsledky ukázali, že extrakt z artemisinínu môže významne zabíjať malarické parazity a jeho účinnosť bola lepšia ako účinnosť chlorochínu. V roku 1972 sa podarilo izolovať bezfarebný kryštál, ktorý neskôr dostal názov artemisinín. Po veľkom počte klinických experimentálnych štúdií sa zistilo, že artemisinín má dobrý účinok na maláriu. Vedci z Guangzhou University of Chinese Medicine použili kryštály artemisinínu na liečbu 141 pacientov s cerebrálnou maláriou, z ktorých sa 131 vyliečilo. V roku 1979 vydala Národná komisia pre vedu a techniku ​​národný certifikát o vynáleze výskumnej skupine artemisinínu, aby potvrdila jeho antimalarickú účinnosť.

 

 

V tropických a subtropických oblastiach, kde sa parazitom darí, je zvyčajne prítomná malária. Podľa WHO bolo v roku 2016 hlásených približne 216 miliónov prípadov malárie v 91 krajinách. Ročný počet prípadov malárie v Spojených štátoch je podľa Centra pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) 1700. Cestovanie do oblastí, kde je malária rozšírenejšia, je hlavnou príčinou prípadov malárie.

★ Príčiny malárie

Ak vás poštípe komár nesúci parazita Plasmodium, môžete sa nakaziť maláriou. Ľudia sa môžu nakaziť maláriou od štyroch rôznych typov parazitov malárie: Plasmodium vivax, P. ovale, P. malariae a P. falciparum.

Závažnejšiu formu malárie spôsobuje P. falciparum a tí, ktorí majú tento typ malárie, majú väčšiu pravdepodobnosť úmrtia. Ochorenie môže novorodencovi priniesť aj infikovaná matka. Hovoríme tomu vrodená malária. Keďže malária sa šíri krvou, môže sa šíriť aj zdieľaním injekčných striekačiek alebo ihiel, transplantáciou orgánu a transfúziou.

★ Príznaky malárie

Po infekcii sa príznaky malárie zvyčajne objavia o 10 dní až 4 týždne neskôr. V niektorých prípadoch sa príznaky nemôžu objaviť niekoľko mesiacov. Určité parazity, ktoré spôsobujú maláriu, môžu vstúpiť do tela a zostať nečinné po dlhú dobu.

Malária sa často prejavuje ako stredne silná až silná triaška, vysoká horúčka, nadmerné potenie, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, hnačka, anémia, bolesť svalov, kŕče, kóma a krvavá stolica.

 

★ Mechanizmus účinku

Extrakt artemisinínu pôsobí hlavne na membránovú štruktúru malarických parazitov. Po tom, čo parazity malárie pohltia hemoglobín endocytózou v červených krvinkách, rozložia ho a uvoľnia aminokyseliny a hem, ktoré používajú. Voľný hem aktivuje artemisinín, čím zablokuje malarickým parazitom vychytávať hemoglobín, čím znemožní malarickým parazitom rozložiť hemoglobín na získanie dostatočného množstva aminokyselín, čo vedie k hladovaniu aminokyselín a nakoniec k vytvoreniu autofagických vakuol a smrti.

★ Narušenie metabolizmu parazita

Kľúčové funkcie vrátane glykolýzy a mitochondriálnej funkcie sú narušené artemisinínom, ktorý tiež zasahuje do energetického metabolizmu parazita. V dôsledku tejto metabolickej poruchy je parazit oslabený a nakoniec eliminovaný.

★ Inhibícia syntézy bielkovín

Extrakt artemisinínu inhibuje syntézu proteínov v parazitoch malárie. Táto interferencia bráni parazitom produkovať esenciálne proteíny pre prežitie a replikáciu.

 

 

S pokračujúcim vývojom klinickej aplikácie extraktu artemisinínu existuje prísľub zlepšenia liečby malárie a možného použitia pri iných ochoreniach.

★ Zvýšená terapeutická účinnosť

V nedávnom výskume sa preukázalo, že extrakt z artemisinínu výrazne zlepšuje výsledky liečby v kombinácii s inými antimalarickými liekmi. Pravdepodobnosť rezistencie voči liekom sa vďaka týmto kombinovaným liečebným postupom znížila a celková účinnosť eliminácie parazita malárie sa zvýšila.

★ Liečba ťažkej malárie

Aplikácia extraktu artemisinínu v prípadoch ťažkej malárie bola predmetom nedávneho výskumu. Ukázalo sa, že skoré a energické podávanie režimov založených na artemisiníne zvyšuje mieru prežitia a znižuje komplikácie súvisiace so závažnými infekciami.

★ Pediatrické aplikácie

Prispôsobovanie terapie pre deti na základe extraktu artemisinínu výrazne pokročilo. Na zaručenie bezpečnej a účinnej liečby pre detskú populáciu boli vyvinuté jedinečné formulácie a spôsoby dávkovania.

★ Monitorovanie a riadenie odporu

Používanie extraktu artemisinínu vzrástlo a s ním aj snaha kontrolovať a monitorovať tvorbu rezistencie. Sľubné molekulárne metódy sa používajú na včasnú identifikáciu rezistencie a na priame nevyhnutné úpravy liečby.

★ Dodávacie systémy založené na nanotechnológii

Vyvíjajú sa nové metódy dodávania extraktu artemisinínu založené na nanotechnológii. Tieto systémy sú navrhnuté tak, aby znížili vedľajšie účinky, zvýšili biologickú dostupnosť a zlepšili cielenie liekov.

★ Globálny vplyv a dostupnosť

Najnovší pokrok vo výrobe a distribúcii extraktu artemisinínu zvýšil jeho dostupnosť v prostrediach s obmedzenými zdrojmi. To výrazne znížilo prevalenciu malárie na celom svete, najmä v rozvojových krajinách.

Ak máte nejaké otázky alebo sa chcete dozvedieť viac oArtemisinin Extract Prášok, neváhajte nás kontaktovať na adreseapril@inhealthnature.com. Spoločne prijmime silu tohto úžasného extraktu pre zdravšiu budúcnosť.