Ako liek Hirudin účinkuje v ľudskom tele?

Čo je Hirudin Powder?

Prášok Hirudinje látka izolovaná zo slinných žliaz Hirudo medicinalis (tiež známa ako "Shuizhi" v tradičnej čínskej medicíne), ktorá má antikoagulačné vlastnosti krvi (t. j. zabraňuje tvorbe krvných zrazenín spomalením procesu zrážanlivosti krvi). Hirudin inhibuje trombín, enzým, ktorý katalyzuje hydrolýzu fibrinogénu na fibrín počas zrážania krvi. Hirudin sa skladá zo 64-66 aminokyselín a má molekulovú hmotnosť približne 7000 Da. Chemická štruktúra prírodného hirudínu je uvedená nižšie.

Kedy objavil Hirudin?

★ Hirudin bol prvýkrát objavený v roku 1884, keď Haycraft zistil, že extrakt z lekárskej pijavice má antikoagulačnú vlastnosť, ktorá bola neskôr pomenovaná hirudin Jacobym v roku 1904.

★ V roku 1955 Mark Ward úspešne získal relatívne čistý hirudínový extrakt zo slinných žliaz, čo výrazne uľahčilo výskum inhibítorov trombínu.

★ Kompletná aminokyselinová sekvencia hirudínu je prvýkrát popísaná Dodtom et al. V roku 1984.

★ Čoskoro potom johnson et al. objavil niekoľko hirudínových podtypov. V roku 1989, ako napríklad hirudin variant 1 (hirudin-VV), hirudin variant 2 (hirudin-IT) a hirudin variant 3 (Hirudin-PA). Majú veľmi podobné základné sekvencie a sú vysoko špecifickými inhibítormi trombínu.

★ Odvtedy Scharf et al. opísal niekoľko variantov troch izoforiem hirudínu. V roku 1989 bolo v pijaviciach doteraz identifikovaných viac ako desať rôznych variantov hirudinu (HV).

Ako liek Hirudin účinkuje v ľudskom tele?

★ Anti-trombotický účinok

Vysoko špecifický inhibičný účinok hirudínu na trombín je úzko spojený s jeho chemickou štruktúrou. Ukázalo sa, že Hirudin má tri páry disulfidových väzieb na N-konci (Cys6-Cys14, Cys16-Cys28, Cys32-Cys39), ktoré tvoria kompaktnú štruktúru, ktorá sa môže viazať na aktívne miesto trombínu. Okrem toho je C-end bohatý na zvyšky kyslých aminokyselín, ktoré sa môžu viazať na miesto väzby na fibrinogén trombín, čím inhibujú antikoagulačný účinok trombínu . Okrem toho bola v strede peptidového reťazca popísaná aj špeciálna sekvencia pozostávajúca z Pro-Lys-Pro, ktorá nielen udržuje stabilitu hirudínu, ale tiež vedie presnú väzbu hirudínu na trombín.

Na rozdiel od iných antikoagulačných liekov, ako je heparín a citrát sodný, hirudín inhibuje aktivitu trombínu pri absencii kofaktorového antitrombínu III (Dodt et al., 1985) a viaže sa na trombín v molárnom pomere 1: 1.

★Protinádorový účinok

V posledných rokoch niekoľko štúdií potvrdilo protinádorovú aktivitu sprostredkovanú hirudínom a do určitej miery odhalilo jeho mechanizmus účinku. Hirudin má široké protinádorové spektrum a môže byť použitý pri liečbe rôznych druhov nádorov, vrátane gliómu, hemangiómu, karcinómu nosohltanu, hepatocelulárneho karcinómu atď. Hirudin hrá protinádorový účinok tým, že inhibuje proliferáciu, migráciu a inváziu nádorových buniek, podporuje apoptózu a reguluje bunkový cyklus. Potenciálne mechanizmy zahŕňajú down-reguláciu ERK/MAPK, VEGF/VEGF-R a HGF/C-met signalizačných dráh a zníženú expresiu faktorov súvisiacich s angiogenézou fokálnej adhézie (FAK) atď.

Akékoľvek ďalšie informácie o našom prášku Hirudin, neváhajte kontaktovaťkathy@inhealthnature.com.